Dexilant 30mg com 30 Cápsulas

Dexilant 30mg - Bula

Dexilant, Para Que Serve E Para Que É Indicado?

Este medicamento é indicado, em adultos, para:

• Cicatrização de lesão no esôfago causada por esofagite erosiva (EE) (8 semanas de tratamento);
• Manter a cicatrização da EE e alívio da azia;
• Tratamento da azia relacionada à doença de refluxo gastroesofágico (DRGE) por até 4 semanas.

A DRGE ocorre quando o ácido do estômago entra no esôfago, tubo que conecta a boca ao estômago. Isto pode causar uma sensação de queimação no peito ou na garganta, gosto azedo ou arrotos.

Em alguns casos, o ácido pode danificar o revestimento do esôfago. Este dano é chamado esofagite erosiva ou EE. Dexilant pode ajudar nos sintomas relacionados à acidez, mas você ainda pode ter problemas graves de estômago. Converse com seu médico.

Não se sabe se Dexilant é seguro e eficaz em crianças menores de 18 anos de idade.

Como O Dexilant 30mg Funciona?

Dexilant é um medicamento sob prescrição médica chamado de inibidor de bomba de próton (IBP). Dexilant 30mg reduz a quantidade de ácido no estômago.

Quais As Contraindicações Do Dexilant?

Não tome Dexilant 30mg se você for alérgico ao dexlansoprazol ou a qualquer de seus componentes.

Como Usar O Dexilant 30mg?

Manutenção da cicatrização da esofagite erosiva e alívio da azia - 30mg uma vez ao dia.

Doença do refluxo gastroesofágico sintomática (DRGE) não-erosiva - 30mg uma vez ao dia por até 4 semanas.

Insuficiência Hepática

Se você apresentar algum problema de fígado, o médico poderá prescrever uma dose diária de 30 mg Dexilant.

Informação importante para a administração

• Tome Dexilant exatamente como prescrito pelo seu médico;
• Não altere a dose nem pare de tomar Dexilant sem primeiro falar com seu médico;
• Você pode tomar Dexilant com ou sem alimentos;
• Pode engolir as cápsulas inteiras de Dexilant;
• Este medicamento não deve ser mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O Que Devo Fazer Quando Me Esquecer De Usar O Dexilant?

A dose esquecida deve ser tomada tão logo seja lembrada. No entanto, se estiver muito perto da administração da próxima dose, não a tome; tome somente a dose seguinte e continue com o esquema posológico regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida e não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Quais Cuidados Devo Ter Ao Usar O Dexilant?

Antes de tomar Dexilant, informe o seu médico se você:

• Tem osteoporose;
• Tem ou teve baixos níveis de magnésio no sangue;
• Tem problemas de fígado;
• Tem quaisquer outras condições médicas;
• Estiver grávida ou planejar engravidar. Não se sabe se Dexilant vai fazer mal ao feto;
• Estiver amamentando ou planejar amamentar. Você e seu médico devem decidir se você vai tomar Dexilant ou amamentar.

Diarreia

Dexilant 30mg pode aumentar o risco de acometimento por diarreia severa. A diarreia pode ser causada por uma infecção, pela bactéria Clostridium difficile em seu trato gastrointestinal.

Fraturas Ósseas

Pessoas que estejam tomando múltiplas doses diárias de medicamentos inibidores de bomba de prótons por período prolongado podem apresentar um risco aumentado de fraturas de quadril, pulso ou coluna vertebral.

Câncer Gástrico

A resposta sintomática ao Dexilant não exclui a presença de malignidade gástrica. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Quais As Reações Adversas E Os Efeitos Colaterais Do Dexilant 30mg?

As reações adversas mais comuns incluem:

• Diarreia;
• dor abdominal;
• náusea;
• resfriado;
• vômito;
• flatulência.

Outras reações adversas. Reações alérgicas graves. Informe o seu médico se você apresentar algum dos seguintes sintomas com Dexilant:

• Erupção cutânea (brotoeja);
• Inchaço da face;
• Aperto na garganta;
• Dificuldade em respirar.

Outras reações adversas que foram relatadas em estudos controlados numa incidência menor que 2% estão listadas abaixo por sistema corporal:

Distúrbios do sangue e do sistema linfático:

• Anemia;
• aumento de linfonodos (linfoadenopatia).

Distúrbios cardíacos:

• Dor no peito (angina);
• arritmia;
• baixa frequência cardíaca (bradicardia);
• dor torácica;
• inchaço (edema);
• infarto do miocárdio;
• palpitações;
• alta frequência cardíaca (taquicardia).

Distúrbios do ouvido e labirinto

• Dor no ouvido (otalgia);
• zumbido;
• tontura (vertigem).

Distúrbios endócrinos

• Papo (bócio).

Distúrbios oculares

• Irritação dos olhos;
• inchaço dos olhos.

Distúrbios gastrintestinais

• Desconforto abdominal;
• hipersensibilidade ao toque abdominal;
• fezes anormais;
• desconforto anal;
• esôfago de Barrett;
• pedra de cálcio no estômago ou intestino (bezoar);
• barulhos no estômago e intestino (borborigmos) anormais;
• mau hálito (halitose);
• colite microscópica;
• pólipo colônico;
• prisão de ventre (constipação);
• boca seca;
• inflamação do duedeno (duodenite);
• dificuldade na digestão (dispepsia);
• dificuldade de engolir (disfagia);
• inflamação do intestino (enterite);
• arroto (eructação);
• inflamação do esôfago (esofagite);
• pólipo gástrico;
• inflamação do estômago (gastrite);
• gastrenterite;
• distúrbios gastrintestinais;
• hipermotilidade gastrointestinal;
• DRGE;
• úlceras e perfurações GI;
• vômito com sangue (hematêmese);
• fezes com sangue (hematoquezia);
• hemorroidas;
• comprometimento do esvaziamento gástrico;
• síndrome do intestino irritável;
• fezes mucoides;
• vesículas na mucosa oral;
• defecação dolorosa;
• inflamação do reto (proctite);
• parestesia oral;
• hemorragia retal;
• esforço para vomitar.

Distúrbios gerais e condições do local de administração

• Reação adversa à droga;
• diminuição da força física (astenia);
• dor torácica;
• calafrios;
• sensação anormal;
• inflamação;
• inflamação de mucosa;
• nódulo;
• dor;
• febre (pirexia).

Distúrbios hepatobiliares

• Cólica biliar;
• pedra na vesícula (colelitíase);
• aumento do fígado (hepatomegalia).

Distúrbios do sistema imunológico

• Alergia (hipersensibilidade).

Infecções e infestações

• Candidíase;
• gripe (influenza);
• nasofaringite;
• herpes oral;
• inflamação da faringe (faringite);
• sinusite;
• infecção viral;
• infecção vulvovaginal.

Lesão, envenenamento e complicações de procedimentos

• Quedas;
• fraturas;
• perda de alinhamento momentâneo das articulações (entorses articulares);
• superdose;
• dor causada por procedimento;
• queimadura solar.

Exames laboratoriais

• Aumento da fosfatase alcalina;
• aumento da alanina aminotransferase (ALT);
• aumento da aspartato aminotransferase (AST);
• aumento/redução dos níveis de bilirrubina;
• aumento dos níveis séricos de creatinina;
• aumento da gastrinemia;
• aumento de potássio;
• aumento da glicemia;
• teste da função hepática anormal;
• redução da contagem de plaquetas;
• aumento dos níveis de proteína total;
• aumento de peso.

Distúrbios metabólicos e nutricionais

• Alterações do apetite;
• nível de cálcio elevado no sangue (hipercalcemia);
• baixo nível de potássio no sangue (hipocalemia).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

• Dor nas articulações (artralgia);
• inflamação das articulações (artrite);
• cãibras musculares;
• dor musculoesquelética;
• dor muscular (mialgia).

Distúrbios do sistema nervoso

• Alteração do paladar;
• convulsão;
• tontura;
• dor de cabeça (cefaleia);
• enxaqueca;
• comprometimento da memória;
• parestesia;
• hiperatividade psicomotora;
• tremor;
• neuralgia do trigêmeo.

Transtornos psiquiátricos

• Sonhos anormais;
• ansiedade;
• depressão;
• dificuldade de dormir (insônia);
• alterações do desejo sexual (da libido).

Distúrbios renais e urinários

• Dificuldade para urinar (disúria);
• urgência urinária.

Distúrbios do sistema reprodutor e mamário

• Cólica menstrual (dismenorreia);
• dor durante ato sexual (dispareunia);
• menstruação longa e intensa (menorragia);
• distúrbio menstrual.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

• Aspiração;
• asma;
• bronquite;
• tosse;
• falta de ar (dispneia);
• soluços;
• respiração rápida (hiperventilação);
• congestão do trato respiratório;
• dor de garganta.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

• Espinha (acne);
• inflamação da pele (dermatite);
• vermelhidão (eritema);
• coceira (prurido);
• erupção cutânea;
• lesão cutânea;
• lesões da pele vermelhas e inchadas (urticária).

Distúrbios vasculares

• Trombose venosa profunda;
• ondas de calor (fogachos);
• pressão arterial elevada (hipertensão).

Procure imediatamente o seu médico se apresentar qualquer destes sintomas:

• Convulsões;
• Vertigem;
• Batimento cardíaco rápido ou anormal;
• Agitação;
• Movimentos convulsivos ou agitação (tremores);
• Fraqueza muscular;
• Espasmos das mãos e pés;
• Cãibras ou dores musculares;
• Espasmo da laringe.

Baixos níveis de magnésio no sangue podem levar a baixos níveis de cálcio no sangue e a baixos níveis de potássio no sangue. Seu médico deve verificar o seu nível corporal de magnésio antes que você comece a tomar Dexilant, ou durante o tratamento caso tenha de tomar Dexilant por um longo período.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

Superdose: O Que Acontece Se Tomar Uma Dose Do Dexilant Maior Do Que A Recomendada?

Se você tomar mais Dexilant que o necessário, contate o seu médico imediatamente ou vá para o hospital mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa: Quais Os Efeitos De Tomar Dexilant 30mg Com Outros Remédios?

Informe seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, incluindo medicamentos prescritos e não prescritos, vitaminas e medicamentos à base de plantas. Dexilant pode afetar a forma como outros medicamentos funcionam, e outros medicamentos podem afetar a forma como Dexilant funciona.

Informe ao seu médico especialmente se você toma:

• Ampicilina sódica ou ampicilina tri-hidratada;
• Atazanavir;
• Nelfinavir;
• Digoxina;
• Produto que contenha ferro;
• Cetoconazol;
• Varfarina;
• Tacrolimo;
• Metotrexato;
• Inibidores de HIV protease.

Interações com alimentos

Dexilant deve ser tomado sem alimentos.

Influência Na Absorção De Vitamina B12

O tratamento diário com qualquer medicação ácido-supressora, como Dexilant, por períodos prolongados (vários anos) pode levar a uma má absorção da vitamina B12. A deficiência dessa vitamina dever ser considerada em pacientes que requeiram tratamentos de longo prazo, pacientes com reservas corporais reduzidas ou fatores de risco para a absorção reduzida de vitamina B12 (tais como idosos) em terapias de longo prazo ou se outros sintomas clínicos relevantes forem observados.

Interferência Com Exames Laboratoriais

Níveis de cromogranina A aumentados podem interferir com as investigações de tumores neuroendócrinos. Para evitar essa interferência, o tratamento com Dexilant deve ser interrompido 14 dias antes do doseamento de CgA.

Lúpus Eritematoso Cutâneo Subagudo (Lecsa)

Os medicamentos inibidores da bomba de prótons, como Dexilant, estão associados em casos raros com a ocorrência de lúpus eritematoso cutâneo subagudo. Se ocorrerem lesões, especialmente nas áreas da pele expostas ao sol, e se acompanhado de artralgia (dor nas articulações), o paciente deve procurar orientação médica prontamente e o profissional de saúde deve considerar interromper o uso do produto.

Efeitos De Outros Medicamentos Em Dexlansoprazol

Medicamentos que inibem ou induzem a CYP2C19:

Os inibidores da CYP2C19, tais como a fluvoxamina, provavelmente aumentam a exposição sistêmica do dexlansoprazol . Os indutores da CYP2C19 podem diminuir a exposição sistêmica a dexlansoprazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia: Posso Usar O Dexilant Com Alimentos?

Não existem restrições quanto à ingestão deste medicamento com alimentos.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Dexlansoprazol é um inibidor de bomba de prótons que suprime a secreção de ácido gástrico pela inibição específica da (H+,K+)-ATPase na célula parietal gástrica. Ao atuar especificamente na bomba de prótons, Dexlansoprazol bloqueia a etapa final da produção de ácido.

Propriedades Farmacodinâmicas

Efeito sobre a gastrina sérica

O efeito Dexlansoprazol sobre as concentrações de gastrina sérica foi avaliado em estudos clínicos que envolveram cerca de 3.460 pacientes tratados por até oito semanas e 1.025 pacientes tratados por 6 a 12 meses. As médias das concentrações de gastrina em jejum aumentaram em relação aos valores basais durante o tratamento com Dexlansoprazol 30 mg e 60 mg.

Nos pacientes tratados por mais de seis meses, a média dos níveis de gastrina sérica aumentou durante os três primeiros meses de tratamento, aproximadamente, e se estabilizaram durante o período restante da terapia. A média dos níveis de gastrina sérica retornou aos níveis pré-tratamento dentro de um mês após a descontinuação terapêutica.

Efeitos sobre as células tipo-enterocromafins (ECL)

Não se relatou hiperplasia das células tipo-enterocromafins (ECL) nas biópsias gástricas de 857 pacientes tratados por até 12 meses com Dexlansoprazol 30 mg, 60 mg ou 90 mg.

Durante o período de vida de ratos expostos a até 150 mg/kg/dia de lansoprazol, observou-se marcada hipergastrinemia seguida por proliferação de células ECL e formação de tumores carcinóides, especialmente nas fêmeas.

Efeitos sobre a repolarização cardíaca

Doses de 90 mg ou 300 mgDexlansoprazol não causaram retardo na repolarização cardíaca em comparação com placebo em um estudo conduzido para avaliar o potencial de dexlansoprazol para prolongar o intervalo QT/QTc em indivíduos adultos sadios. O controle positivo (moxifloxacina) produziu uma média máxima maior e tempos médios dos intervalos QT/QTc estatisticamente significativos quando comparados com placebo.

Propriedades Farmacocinéticas

A formulação Dexlansoprazol utiliza tecnologia de liberação retardada dupla e cria um perfil de concentração plasmática/tempo de dexlansoprazol com dois picos distintos: o primeiro pico ocorre uma a duas horas após a administração e é seguido por um segundo pico no período de quatro a cinco horas (Figura 1). Dexlansoprazol é eliminado com meia-vida de aproximadamente 1 a 2 horas tanto em indivíduos sadios como em pacientes com DRGE sintomática. Não há acúmulo de dexlansoprazol após doses orais múltiplasDexlansoprazol 30 mg ou 60 mg uma vez ao dia, embora os valores médios de ASCt e Cmax sejam discretamente (menos que 10%) mais altos no dia 5 do que no dia 1.

Absorção

Após a administração oral Dexlansoprazol 30 mg ou 60 mg a indivíduos sadios e pacientes com DRGE sintomática, os valores médios de Cmax e ASC de dexlansoprazol foram elevados de modo aproximadamente proporcional à dose (vide Figura 1).

Distribuição

A ligação de dexlansoprazol às proteínas plasmáticas variou de 96,1% a 98,8% em indivíduos sadios e foi independente da concentração de 0,01 a 20 mcg/mL. O volume aparente de distribuição (Vz/F) após doses múltiplas em pacientes que apresentavam DRGE sintomática foi de 40,3 L.

Metabolismo

Dexlansoprazol é extensamente metabolizado no fígado, por oxidação, redução e subsequente formação de conjugados de sulfato, glicuronida e glutationa em metabólitos inativos. Os metabólitos oxidantes são formados pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP), incluindo hidroxilação principalmente pelo CYP2C19 e oxidação em sulfona pelo CYP3A4. A CYP2C19 é uma enzima hepática polimórfica que apresenta três fenótipos no metabolismo dos substratos de CYP2C19; metabolizadores extensos (*1/*1), metabolizadores intermediários (*1/mutante) e metabolizadores fracos (mutante/mutante).

Dexlansoprazol é o principal componente circulante no plasma, independentemente do status de metabolização do CYP2C19. Os principais metabólitos plasmáticos dos metabolizadores intermediários e extensos de CYP2C19 são 5-hidroxidexlansoprazol e seu conjugado glicuronídeo, ao passo que a sulfona de dexlansoprazol é o principal metabólito plasmático dos metabolizadores fracos do CYP2C19.

Excreção

Após a administração de Dexlansoprazol não há excreção urinária de dexlansoprazol não-metabolizado. Após a administração de [14C]dexlansoprazol a seis indivíduos sadios do sexo masculino, aproximadamente 50,7%±9,0% da radioatividade administrada foi excretada na urina e 47,6%±7,3% nas fezes. A depuração aparente (CL/F) nos indivíduos sadios foi respectivamente de 11,4 a 11,6 L/h após cinco dias de administração de 30 ou 60 mg uma vez ao dia.

Efeito do polimorfismo da CYP2C19 sobre a exposição sistêmica ao dexlansoprazol

A exposição sistêmica ao dexlansoprazol é geralmente mais elevada em metabolizadores intermediários e fracos. Em indivíduos japoneses do sexo masculino que receberam uma dose únicaDexlansoprazol de 30 mg ou 60 mg (N = 2 a 6 indivíduos /grupo), a média dos valores de Cmax e ASC foi até duas vezes maior com metabolizadores intermediários do que com metabolizadores extensos; com metabolizadores fracos, o valor médio de Cmax foi até 4 vezes maior e o valor médio da ASC foi até 12 vezes maior do que com metabolizadores extensos. Embora tal estudo não tenha sido realizado em caucasianos e afro-americanos, espera-se que a exposição dessas raças ao dexlansoprazol também seja afetada por fenótipos CYP2C19.

Efeito do alimento sobre a farmacocinética e a farmacodinâmica

Dexlansoprazol pode ser administrado independentemente da presença de alimento ou dos horários das refeições. Em estudos sobre o efeito de alimento em indivíduos sadios tratados com Dexlansoprazol em diversas condições alimentares em comparação ao jejum, os aumentos de Cmax variaram de 12% a 55% e os aumentos da AUC variaram de 9% a 37%.

Características Em Pacientes Especiais

Pacientes pediátricos

A farmacocinética de dexlansoprazol não foi estudada em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Pacientes idosos

Em um estudo com 12 indivíduos sadios do sexo masculino e 12 do sexo feminino tratados com uma dose oral única de Dexlansoprazol com 60 mg, a meia-vida de eliminação terminal de dexlansoprazol foi significativamente mais longa em indivíduos idosos do que em indivíduos mais jovens (2,23 e 1,5 horas, respectivamente). Além disso, dexlansoprazol apresentou exposição sistêmica mais elevada (ASC) nos indivíduos idosos (34,5% mais elevada) do que em indivíduos mais jovens. Estas diferenças não foram clinicamente relevantes, não sendo necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Gênero

Em um estudo com 12 indivíduos sadios do sexo masculino e 12 do sexo feminino tratados com uma dose oral única de Dexlansoprazol com 60 mg, as mulheres apresentaram exposição sistêmica mais elevada (ASC) (42,8% mais elevada) que os homens. Entretanto, não é necessário ajustar a dose em pacientes com base no gênero.

Insuficiência hepática

Em um estudo com 12 pacientes que apresentavam comprometimento moderado da função hepática tratados com uma dose oral única de Dexlansoprazol com 60 mg, a exposição plasmática (ASC) de dexlansoprazol ligado e não-ligado foi aproximadamente duas vezes maior no grupo de comprometimento hepático do que em indivíduos com função hepática normal. Esta diferença na exposição não foi causada por uma diferença na ligação às proteínas entre os dois grupos de função hepática.

Não é necessário ajustar a dose Dexlansoprazol em pacientes que apresentam comprometimento hepático leve (Child-Pugh classe A). Para pacientes que apresentam comprometimento hepático moderado (Child-Pugh classe B) deverá ser considerado Dexlansoprazol 30 mg. Não foram realizados estudos em pacientes que apresentam comprometimento hepático grave (Child-Pugh classe C).

Insuficiência renal

Dexlansoprazol é extensamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos e nenhum precursor é recuperado na urina após uma dose oral de dexlansoprazol. Portanto, a farmacocinética de dexlansoprazol não deverá ser alterada em pacientes que apresentarem comprometimento renal. Não foram realizados estudos em indivíduos com comprometimento renal.

Como Devo Armazenar O Dexilant?

Dexilant deve ser conservado na embalagem original e à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais Do Dexilant

MS – 1.0639.0261

Farm. Resp:

Geraldo César M. de Castro

CRF-SP nº 23.860

Fabricado por:

Takeda Pharmaceutical Company Limited

Osaka - Japão

Importado e embalado por:

Takeda Pharma LTDA.

Rodovia SP 340 S/N, km 133,5

Jaguariúna - SP

CNPJ 60.397.775/0008-40

Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.